酒与医药的结合，是我国医药发展史上的重要创举。占时“酒”写作“酉”，《说文解字》这么解释：“酉，就也，八月黍成，可为耐酒”。“就”意为“成熟”，“黍成”就可做酒（酉），黍，甘平，益气补中。
 
    古时候“围”字从酉（酒），即说明酒与医药的密切关系，所以后世又有“酒为百药之长”的说法。商甲骨文有“皂其酒”，据汉班固解：“皂者，以百草之香郁金合而酿之为皂”，说明当时即有与中药郁金合酿而成的郁金药酒。所以说药酒的起源与酒的产生是分不开的，我国现存的最早的药酒方见于1973年发掘的马王堆汉墓出土的《五十二病方》约记载内外用药酒30余首用以治疗疽、蛇伤、疥瘙等疾病的药酒方。马王堆汉墓出土的帛书《养生方》、《杂疗方》中，虽多已不完整，但仍可辨认出药酒方（药酒用药），酿制工艺等记述。由此可见，我国的药酒在先秦时期就有了药酒，在中医方剂学上又称为酒剂。所谓药酒，一般是把植物的根、茎、叶、花、果和动物的全体或内脏以及某些矿物质成分按一定比例浸泡在低浓度食用酒精。白酒、黄酒、米酒或葡萄酒中，使药物的有效成分溶解于酒中，经过一定时间后去除渣滓而制成的，也有一些药酒是通过发酵等方法制得的。因为酒有它的自身作用，所以酒与中药材配伍，可以增强药力，既能防治疾病，又可用于病后辅助治疗的一种酒剂。有目的地运用药酒，有意识地将药与酒配合，在我国也已有了悠久的历史。

    秦汉之际，我国现存最早的中医经典著作《黄帝内经》也对酒在医学上的贡献作了专门论述，其中，《索问.汤液醪醴篇》论述了醪醴与防病治病的关系，在其它篇章中还提及了治膨胀的“鸡矢醴”，治经络不通，病生不仁的“醪药”，主治色大深的“醒酒”等，均系较早仙药酒记载。

    至汉代，随着中药方剂的发展，药酒逐渐成为中药方剂中的一个组成部分，而且针对性和疗效也有了很大提高。在《史记.扁鹊仓公列传》中有“其在肠胃，酒醪之所及也”的记载，表明扁鹊认为用酒醪治疗肠胃疾病的看法，这篇著作中还收载了西汉名医淳于意的25个医案，如用药酒治愈济兆王病“风蹶胸满”甾川王美人患“难产症”的验案。东汉，张仲景的《伤寒杂病论》中载“妇人六十二种风，腹中血气刺痛，红蓝花酒主之”，书中除有红蓝花酒、麻黄醇酒汤、括篓薤白白酒外，尚有很多方药均是以酒煎煮，或以酒和水混煎，借酒以加强药效。可见时至汉代，药酒和将酒用于医疗方面已非常丰富和普遍，故班固在《前汉书.食货志》称酒“为百药之长”。

    北魏，贾思勰的《齐民要术》，虽为农业专著，但对药酒的酿造方法，特别是对浸药专用酒的制作，从曲的选择到酿造步骤均作了较为详细的说明，在卷七还总结性论述了当时的制曲酿酒技术、经验及原理。晋，葛洪的《肘后备急言》则记有桃仁酒、猪胰酒、金牙酒。海藻酒等治病药酒。梁，陶弘景在《本草经集注》提出“酒可行药势”。尤其是对药酒的浸制方法论述较详，提出“凡渍药酒，皆经细切，生绢袋盛之，乃入酒密封，防寒暑数日，视其浓烈，便可派出，不必待至酒尽也。滓可暴燥微捣，更渍饮之，亦可散服”，井指出确71种药物（包括矿石类药物9种，植物类药物35种和动物类药物27种）不宜浸酒。这一时期对药酒的制法经历了不断完善的过程。    唐，孙思邈的《备急千金要方》卷七“酒醴”，卷十二“风虚杂衬酒煎”，书中共收有药酒方80余首，涉及补益强身、内科、外科、妇科等方面，并对酒与药酒的毒副作用已有一定认识，针对当时一些人因嗜酒纵欲所引起的种种病症，研制了一些相应的解酒方剂。《千金翼方》还对药酒的服法提出了要求“凡服药酒，饮得使酒气相接，无得断绝，绝则不达药力，多少皆以知为度，不可全醉及吐，则大损人也。”唐，王焘的《外台秘要》卷三十一“古今诸家酒方”一节中共收载了药酒11方。其中9方为用加药酿制法，同时对酿造的工艺也记述颇详。此外，《千金要方》中还记有用药酒治唐国寺僧允葱患“癫疾失心”的验案。

    宋元时期的药酒有了很大发展，药酒的种类和应用范围均有了明显的扩大。仅《太平圣惠方》中就没有药酒专节达6篇之多，连同《圣济总录》、《太平惠民和剂局方》、《三因方》、《本事方》、《济生方》等书中的药酒方，计有药酒方数百种，运用药酒治病的范围也已涉及内科、外科、妇科、五官科等多种疾病，对于药酒的主要功效也有了进一步明确的认识，如《圣济总录》卷四认为“药酒长于宜通气血，扶助阳气，既可用于祛疾，又可以用其防病。”“兼有血虚气滞，陈寒痼冷，偏枯不随，拘挛痹厥之类，悉宜常服。”在药酒的制法上，已开始对多种药物均采用隔水加热的“煮酒法”，这样可以提高药物有效成分的浸出率，增强药酒的功效。这一时期药酒发展的一个重要特点就是用于补益强身的养生保健药酒渐多，有些药酒不但具有治病养生的特点，而且口味纯正，成了宫廷御酒。除了上述大型方书所记载的药酒外，宋，陈直《养老奉亲书》和元，勿思慧《饮膳正要》、《御药院方》等书中也收载了许多适合老年人服用的养生保健药酒。