2.4　心血管药物

    蝙蝠葛碱(dauricine)是从中药北豆根中提得的双苄基异喹啉类生物碱。实验证明对多种心 律失常模型如哇巴因、乌头碱、氯仿-肾上腺素、电致颤、结扎冠脉及再灌注诱发心律失常 均有预防和治疗作用，它对Ca2＋，Na+和K+离子转运过程均有抑制，是其抗心 律失常的作用机制。蝙蝠葛碱已在临床试用于心律失常有良好效果，且副反应小，安全度大 ，是有良好发展前景的一个新药。常咯啉(化学名为4-［3′，5′-双(N-吡咯烷基)甲基 ］-4′-羟基胺基喹唑啉)系由中药常山Dichroa febrifuga 分出的常山乙素进 行结构改造而得。临床证明对多种原因引起的室性早搏、室性心动过速等心律失常有良好效 果。

    张仲景《伤寒论》中记载：“项背强?В?葛根汤主之”，从中药葛根分离得到四种异黄酮 对高血压病引起的头痛、头晕和项脊强痛确有奇特的疗效，进一步研究证明，葛根总黄酮能 增加冠脉流量，降低心肌氧消耗，可用于预防心绞痛。此外，100例突发性耳聋病人用葛根 片治疗后，听力曲线上升有效率为76%，而用VitB1和ATP对照(94例)，听力曲线上升有 效率仅为49%，偏头痛症状缓解率儿童为92%，成人约为80%。近几年，葛根素用于治疗眼底 视网膜动静脉栓塞取得很好效果。

    羟苯氨酮是中药天然成分的结构改造物，离体和在体实验均证实该化合物既有强心作用，又 有扩张冠脉作用。其正性肌力作用机制与强心甙、儿茶酚胺和磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)不同 ，即不增加心肌细胞内Ca2＋与cAMP含量，也不明显抑制Na＋，K＋-ATP酶与磷 酸二酯酶。在去膜心肌原纤维研究表明，羟苯氨酮增加心肌收缩蛋白对Ca2＋的敏感 性，故是一种非强心甙、非β受体激动剂和非PDE抑制剂，属于一种新的“钙增敏剂”。

    2.5　抗脑缺血药

    芹菜Apium graveolens 可食药两用。从芹菜种子分得的芹菜甲素(丁苯酞)被证 明对局部脑缺血有明显的改善作用，对脑卒中型自发性高血压大鼠脑卒中有预防和治疗作用 ，对小鼠全脑缺血的能量代谢有改善作用，能增加脑缺血区的血流量。作用机制分析研究表 明，丁苯酞的抗脑缺血作用不同于已知的钙拮抗剂、自由基清除剂和EAA受体拮抗剂，而是 对能量代谢有明显改善作用，能明显抑制脑缺血时对ATP的降解代谢产物Ade，Ino，Hyp和Xa n的升高，有利于ATP的再合成，它对血流量的影响，可能主要是促进侧支循环的形成。已进 入Ⅱ期临床试用，对脑梗塞等病人的治疗取得令人鼓舞的结果。

    丹参是常用中药，素有“一味丹参顶四物”的美称。从丹参Salvia miltiorrhiza中 分离出两类化学成分，一类为脂溶性成分，如隐丹参酮，丹参酮，丹参酮Ⅱ-A，丹参酮Ⅱ -B等10个成分，有抗菌活性特别是对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有较强抑制作用，对痤 疮也有肯定的疗效。另一类水溶性成分如丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等等，大量动物试 验证明丹酚酸有显着的抗脑缺血、抗血栓、脑保护等作用。引起脑缺血性损伤的三个危险因 素是胞内钙超载、兴奋性氨基酸和自由基产生过多。丹酚酸有纠正钙稳态失调，抑制兴奋性 氨基酸释放和清除自由基的作用，特别是抗氧化清除自由基的作用比VitE强100倍以上，也 比VitC、甘露醇和银杏提取物GEb761强，它具有抗血小板聚集、抗血栓作用而对凝血系统无 明显影响，无栓子脱落和出血等危险，因此，丹酚酸是一个很有前途的抗脑缺血药。

    2.6　抗疟药青蒿素

    从鹰爪Artabetrys hexapetalus的中性提取物中分离出一个新的倍半萜成分--鹰爪 素，含有一个天然成分中少见的六元过氧环基团。无独有偶，从中药青蒿Artem isia annua 分出的青蒿素也是一个过氧化物倍半萜成分。

    根据WHO的统计，疟疾是当今最严重的传染病之一，世界上有20多亿人生活在疟区，每年有5 亿人患疟疾，死亡人数高达275万，其中100万是儿童。早在40年代就发明了有效的抗疟药， 但由于抗氯奎及抗其他药物原虫的出现，使消灭疟疾面临极大困难。青蒿素及其衍生物(蒿 甲醚、青蒿琥酯)抗疟效果明显，作用快，毒性低，抢救严重的恶性疟尤其是脑型疟有独特 的效果。临床1万余例的治疗观察证明，用药5 d或5 d以上时与喹宁、甲氟喹相比，杀虫速 度快，退热快(48 h内，90%的病人能解除症状)，副作用很少，耐受性良好，超过了现有 的其他抗疟药。自发现青蒿素类有杀配子体的作用，有学者提出青蒿素类可用来预防疟疾。 青蒿素的过氧基团是抗疟活性的必需基团，血色素中含有铁，其二价铁能催化分解青蒿素的 过氧基团，生成自由基。这种活泼的化合物与疟原虫的某个受体结合，会导致疟原虫死亡。 由于人体内铁的主要成分分布在红细胞内，而疟原虫也寄生在红细胞内，疟原虫本身能主动 摄取青蒿素及其衍生物，故青蒿素类药物显得选择性很高，毒性很小。

    2.7　作用于肝脏的药物

    近年来，临床证明中药五味子粉剂或蜜丸治疗病毒性或化学性肝炎有效。

    从北五味子Schisandra chinensis分离得到去氧五味子素、五味子素 、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇乙、五味子醇甲和五味子酯乙等7个联苯环辛烯类木 脂素，其中的五味子丙素为新的单体，有较强的降血清谷丙转氨酶的作用，但在植物中的含 量仅0.08%，遂进行了全合成。在合成一系列五味子丙素的类似物中，联苯双酯或DDB(dimet hyl-4,4′-dimethoxy-5,6,5′6′-dimethylene-dioxybipheny1-2,2′-dicarboxy late)被证明有很好的抗肝炎作用。临床大量长期的应用证明，DDB治慢性肝炎降SGPT至正常 有效率达80%以上，明显优于国内外同类型药物包括日本的甘草甜素和德国的水飞蓟素。DDB 亦能使慢性肝炎病的SGOT降低，对部分病人有改善蛋白代谢作用，对血清甲脂蛋白(α-FP) 异常及胆红素轻度升高也有明显降低作用。治疗药物中毒性肝炎疗效也很明显，未发现有明 显副作用。联苯双酯的发现是中西医结合的研究成果，是我国首创的一种治慢性肝炎新药。

    2.8　作用于免疫系统的药物

    具有免疫调节作用的中药甚多，从中药中分离出的一些多糖具有免疫增强作用和抗肿瘤作用 。多糖及其糖蛋白与蛋白质、核酸一样，是构成生命活动本质的第三类生物大分子，也是许 多中药药理活性很强的成分。

    灵芝被誉为“仙草”。野生灵芝变家栽后，使药理学家得以对它进行广泛地研究。灵芝多糖 不仅能增强正常小鼠的免疫功能，还能使免疫抑制药、抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和衰老 所致免疫功能障碍明显恢复。初步的作用机制分析指出灵芝多糖促进细胞因子(IL-1，IL- 2)生成，促进T和B细胞增殖，增加淋巴细胞内ATP酶、DNA多聚酶α的活性，促进淋巴细胞DN A，RNA和蛋白质的合成。灵芝多糖也有一定的抗癌作用，主要是促进了TNFα，IFNγ的释放 以及促进肿瘤细胞凋亡所致。此外，临床上用灵芝孢子粉注射液治疗皮肌炎、硬皮病、进行 性肌营养不良有一定疗效。这些疾病均属自家免疫性疾病。

    雷公藤Tripterygium wilfordii 俗称黄藤、断肠草，属卫矛科雷公藤属植物 。60年代福建首先将雷公藤用于治疗麻风反应及类风湿性关节炎，获得满意的疗效。近年来 已分离出雷公藤素甲(triptolide)，雷公藤内酯醇(tripchlorolide,T4)，雷公藤内酯酮(tr iptonide)、异内酚内酯(isotriptophenolide)、雷公藤红素(tripterine)、雷公藤春碱(wi lfortrine)、雷公藤新碱(euonine)等均有较强的免疫抑制作用或抗炎免疫抑制作用。临床 研究已肯定雷公藤对自身免疫性疾病具有独特的治疗作用，尤其对类风湿性关节炎、强直性 脊柱炎、系统性红斑狼疮等疗效显着。其主要毒副作用是胃肠道、生殖系统的毒副反应，如 对卵巢有抑制作用，影响男子精子数，服药时间1～2月后可使精子完全消失。