1 本世纪中药发展历程的回顾
20世纪即将过去。本世纪的前50年发生两次世界大战和野蛮的日本侵华战争，我国的文化与 科学备受摧残。少数从国外留学归来的药学家和药理学家汪敬熙、赵承古、陈克恢、朱恒壁 等运用西方药学思想观察中药对器官功能的影响，为中药的化学和药理研究奠定了一定基础 。药理学家陈克恢(K.K.Chen)于20年代回国，在北京协和医学院(PUMC)药理学系研究中药麻 黄，从中提得麻黄碱，惊动了全世界医药界，又发现这个生物碱对心血管系统有类似肾上腺 素的作用，为后来的拟交感神经药理研究开辟了道路，对现代药理学产生了重要影响。但这 类杰出的研究成就毕竟是凤毛麟角，中药研究仍备受歧视和遭到冷落。
本世纪的后50年，即新中国成立以来的50年，中医中药得到巨大的发展，中医药大学、中医 学院、中医研究院、中药研究所纷纷建立，大批西医学习中医，老中医也接触现代医学。目 前国内出版的中医中药学刊物不下数十种，着名刊物《中西医结合杂志》、《中国中药杂志 》和《中国药理学报》、《药学学报》、《中国药理学与毒理学杂志》、《中国药理学通报 》均刊登大量中药研究论文。90年代以来，中国药理学中药专业委员会又编辑出版《中药基 础与临床研究》丛书第一、二、三、四册，反映了中医中药在国内外的研究进展与水平，受 到国内外学者好评。《中药志》、《中药现代研究》、《中华本草》、《中成药名方药理与 临床》、《现代中药药理学》等一批有影响的专着陆续问世。
中药基础、临床研究和生产已形成一支庞大队伍，中医、西医、中西结合三支力量均作出了 各自的贡献。多学科合作、宏观与微观研究相结合，取得了中医药理论、中药方剂、单 味药、有效成分分离等累累成果。中医中药对某些疾病的治疗效果超过了西医西药，更新或 拓展了治疗新观念，开辟了治疗疑难病症新药的新思路。
近几十年来，中医中药研究进展引起了国际医药界的重 视。日本和韩国的研究成就明显，在日本汉方制剂的品种已有2万多种。北美和欧洲有75%～ 85%的人认为传统药物有疗效、毒副作用轻且花费不多。英国政府拨款在大学开设中医专业 ，中药复方治疗湿疹风靡一时。在美国针灸疗法进入国民健康体系，已出现不少中医学院、 中医医院、中医诊所和中医研究中心等组织。
2 中药化学与药理研究的主要成就
据不完全统计，迄今已对300余种中药进行了较系统的化学和药理研究，发现了600多种有生 物学活性的单体化合物，其中近100种已开发成为新药，广泛用于临床。
2.1 作用于中枢神经系统的药物
抗胆碱和拟胆碱药：从唐古特山莨菪植物的地上部分分离出两种新的托品类生物碱--山 莨菪碱和樟柳碱。前者的化学结构与阿托品相似，只是托平环上多一个羟基，后者的化学结 构与东莨菪碱相似，只是侧链上多一个羟基。山莨菪碱的中枢作用较阿托品弱，约是其作用 的1/6～1/20，但山莨菪碱的外周作用与阿托品相当，故用于抢救各种中毒性休克(中毒性痢 疾、暴发性流脑、出血性肠炎等)有显着疗效，病死率大大降低。这一疗效归之于对微循环 的改善。樟柳碱用于治疗血管性神经性头痛、有机磷农药中毒和预防眩晕等均有较好效果。
山莨菪碱和樟柳碱均为胆碱受体阻滞剂。从丁公藤属植物包公藤Erycibe obtusifolia 中提得的包公藤甲素是一强的M-胆碱受体激动剂。临床上治疗青光眼的疗效与毛 果芸香碱相似，明显缩瞳与降低眼压，改善房水回流。
四氢原小檗碱类(THPB)：从中药延胡索Corydalis和千金藤Stephania属植物中，分 离出多种THPB的生物碱。其中的左旋千金藤啶碱(L-SPD)、颅通定(L-THP)和四氢 帕马汀(dl-THP)进行了系统的药理试验。L-THP有镇痛、安定、催眠、肌松等神 经药理作用，以镇静安定作用最明显。有趣的是L-SPD具有双重药理作用，即在正常动 物试验中，L-SPD显示出多巴胺(DA)受体阻滞剂的作用特征。当DA受体超敏时，则显示 出D1-激动作用、纹状体和黑质网质区的D1受体超敏，很可能与巴金森病治疗有联系， 因此，L-SPD的D1激动作用对晚期巴金森病的疗效正在进一步验证中。
2.2 改善学习、记忆和抗老年痴呆的药物
从中草药蛇足石杉Huperzia serrata中分得的新生物碱--石杉碱甲是一高选择性胆 碱酯酶抑制剂，作用强度优于西药他克林(tacrine)和donepezie，对脑皮层AchE的抑制比之 他克林和donepezie分别强180与24倍，国内10余个临床中心的研究表明，应用双盲、配对、 平行测试，石杉碱甲对近500例患者的记忆障碍均有改善作用。
脑复康(piracetam)问世后被誉为促智药(nootropil)，从芸香种植物黄皮Clausena lans ium提得的黄皮酰胺(clausenamide)，其促智作用强度是脑复康的50～100 倍，它的促智作用机制：(1)增加细胞内钙水平和兴奋性氨基酸的释放、启动和引起一系列 易化学习、记忆的生理事件；(2)增加神经可塑性，如促进LTP的形成，增加动物脑皮层厚度 和海马突触数以及苔状纤维神经末梢的发芽数；(3)增加脑内蛋白质合成和乙酰胆碱的合成 与释放；(4)增加脑内神经营养因子的表达。黄皮酰胺因增加Bcl-2基因的表达和减弱Bax， c-myc和P53基因的表达而具有抗神经凋亡的作用。
2.3 抗癌药
从三尖杉科植物海南粗榧Cephalotaxus harringtonia的树皮中分得的三尖杉酯碱(ha rringtonine)和高三尖杉酯碱(homoharringtonine)被证明对急性粒细胞白血病有较好的治 疗效果，属细胞周期非特异性杀伤剂。
紫三醇(taxol)是从紫杉Taxus brevifolia树皮中分得的一种结构复杂的二萜类化合 物，是当前世界上最关注的新抗癌药之一，我们已从在中国生长的紫杉中分得紫杉醇，纯度 很高，临床上治疗卵巢癌、乳腺癌、食道癌等有较好疗效。
从中药青黛分得的靛玉红对慢性粒细胞白血病有效但无抑制骨髓毒性作用。从靛玉红一系列 衍生物中找到甲异靛(methylisoindigotin)，临床效果明显优于靛玉红，而胃肠道刺激性小 ，血药有效浓度维持时间长。
1969年从喜树Camptotheca acuminata分离出10余个化合物，从中选出10-羟基喜树 碱(HCPT)进行了系统的研究，临床上肯定了HCPT对消化道肿瘤等的疗效后于1978年投入生产 。近几年内日本和美国分别开发了各一个HCPT的衍生物即irinotecan(CPF-11)和topotecan (TPT)于1995年和1997年获FDA批准，已向全世界推广，作为治疗消化道癌、肺癌等的新药。 又掀起了研究喜树碱类的新热潮。HCPT与CPF-11及TPT有无区别呢?(1)三者在化学上相似， 它们在体内代谢的活性产物具有相似的抗癌活性。(2)三者均具有广谱抗癌活性即对消化道 癌、肺癌、生殖系统肿瘤、泌尿道肿瘤等均有效；(3)HCPT对DNA拓朴异构酶具有选择性，并 引起癌细胞凋亡。
