五 泡腾工艺
将有机酸如柠檬酸或酒石酸和碳酸氢钠或碳酸钠混合加入颗粒中,颗粒遇水可产生一定量的CO2,麻痹味蕾,从而可起到苦味遮盖的作用。这是一种适合于中药的矫味技术。某些苦味的中药,采用泡腾技术制成颗粒,再加入适宜的香精香料(如可乐型香精),可冲服成一杯略带苦味的可乐型饮料,可显著改善中药的口感。
六 乳剂技术
将药物包裹在适宜的乳滴中,减少药物与味蕾的接触,从而达到矫味的目的。这是一项新兴的矫味技术,但也是一项很有难度的矫味技术。对于水溶性药物而言,必须制备成复乳,方可达到矫味的目的;而对于脂溶性药物而言,必须要形成乳滴包裹。这种方法有一定的技术难度,因而目前仅仅限于实验室研究,尚无成熟的产品。
七 蜡质材料包裹
它是近十几年来兴起的一种技术,材料多为蜡质性材料如硬脂酸,硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯等。由于蜡质材料亲水性差,在包裹后可最大限度的减少药物与水的接触,因此可以提高改善药物的味觉。但采用此方法时,必须考虑药物的生物利用度。因为蜡质材料是疏水性材料,它在掩味的同时,也可能会阻滞药物的溶出,从而影响药物的生物利用度。因此,在采用此法掩味时,必须要有充分的体内、外生物利用度数据给予支持。
八 分子包合技术
药物被包裹在主分子的大的空腔内,可减少药物与味蕾的接触,达到矫味的目的。形成包合物常用的大分子材料有:环糊精类,淀粉,硫脲、尿素、胆酸盐类等等。其中,环糊精类的材料的应用最广,而支链淀粉由于其毒性低,应用广,也常被选作包合材料。但分子包合技术中环糊精用量较大通常与主药的比例在1:1以上,对于主药含量较高的中药品种不太适用。
九 包衣技术
包衣工艺是在固体药物常用的一种掩味手段。包衣技术是指在固体药物表面包上适宜材料的衣层,使药物与外界隔离,从而达到掩味的效果。时下流行的口腔速崩片多采用此方法遮盖苦味。此方法的掩味效果极佳,非常适应于中西药片剂和口腔速崩片的矫味。最近卡乐康公司研制出的专门用于苦味掩盖的全水包衣材料
欧巴代(Opadry),在苦味掩盖方面显示出极大的优势。研究显示对布洛芬,扑热息痛、以及咖啡因等的苦味掩盖时间都超过40秒。其中在咖啡因在包裹这种包衣材料后,其苦味掩盖时间可长达85秒钟。
十 树脂吸附技术
是利用某些树脂材料对一些离子型的苦味物质有一定的吸附作用,而达到矫正苦味的技术。这项技术的主要优点是:由于树脂多为离子性材料,因而其适用面较广,特别适合于多组分的中药复方制剂的矫味。此项技术的另一优点在于,药物与树脂的结合物,进入人体胃肠道后,受胃肠道pH的影响,药物可与树脂分离,以原形游离出来,因而不会影响药物的生物利用度。但国内研究较少,可用于药用的离子交换树脂材料也较少。
近年来,人们对掩味技术的研究不断深入,各种技术迅速被商业化,用于制剂工业中。但这些掩味技术都具有一定的局限性。研究显示人口内至少有25种不同的苦味受体,因此我们需要一种真正广谱的苦味掩盖技术。随着制剂技术的发展,我们可以预期在不久的将来良药不在苦口将不再是梦想。