口服固体制剂曾是许多药物的首选给药途径。时至今日，口服剂型仍然是新老缓控释产品应用最广泛的剂型。经过多年的发展，口服缓控释给药系统的技术方法已经形成如下两大类：

    延缓药物释放系统：可以通过使用阻滞药物释放的高分子材料形成骨架片芯，或者将含药的片（丸）芯进行膜控释包衣来实现。

    延迟药物释放系统：一般通过肠溶包衣来实现。

    缓控释片剂和多颗粒系统（如载药小丸、颗粒、迷你药片和药物晶体等）的研制、开发和生产技术已经比较成熟。近二十年来，口服缓控释技术已经从以产品生产为中心发展到以临床疗效为中心，这不仅用于已上市的药物，更用于新研发的药物单体。使得缓控释系统具有更多的优势，包括减少给药次数以提高患者的顺应性，更好地提高临床疗效以减少副作用，以及提高生物利用度。缓控释制剂的成型技术还考虑了生物学、物理化学以及机械学的内容，这种合理的制剂设计减少了药物在体内“突释”的危险。

    除了药理学以及临床方面的优势，缓控释制剂还可以为制药企业带来经济利益，这可以通过知识产权，品牌差异和提升来实现，此外向其他公司转让技术也可能带来巨大的商业利润。

    虽然已经有很多缓控释技术方面的报道，但是商业化的应用却很少，究其原因，主要是用于阻滞药物释放的高分子材料价格过高，或者是生产要求太过专业。因此最成功的口服缓控释系统应该具有如下特征，即所使用的高分子材料随处可得，并可以实现大规模生产。

    美国药典中对缓控释系统的定义为：“改变药物释放的时间、过程和/或位置来达到使用更方便的目的以及传统制剂不能达到的治疗效果。”通过这句话可以看出，缓控释还包括改变药物释放的位置。成功的缓控释制剂的设计需要全面理解药物释放的机理；药物的大小、形状、分子结构直至构效关系都对药物释放有很大影响。

    与传统片剂相比，多颗粒给药系统受食物的影响更小，因此是缓控释产品的首选剂型[1]。缓控释多颗粒系统最理想的制备方法是薄膜包衣，而对于缓控释系统的包衣，衣膜必须有优良的渗透性能。

    乙基纤维素是缓控释包衣中应用最广泛的水不溶性材料，它无嗅、无味、可形成强韧的衣膜。最初乙基纤维素只能用于有机溶剂系统，但是现在乙基纤维素的水分散体（如苏丽丝®）在药厂中已经广泛使用，并已成为缓控释包衣的首选材料。

    有论文研究了药物从乙基纤维素包衣小丸中释放的影响因素。已被证实的影响因素主要有药物的溶解性、包衣设备、包衣过程和丸芯特征。

    Sadeghi和Rajabi-Siahboomi[2]报道了三种包衣小丸的释放情况，三种包衣材料分别是羟丙甲基纤维素（HPMC）E15，已经商业化的乙基纤维素水分散体苏丽丝®以及两者的混合物。对于这三种材料包衣的小丸，随着包衣增重的增加，释放都有所减少。他们还比较了双氯芬酸钠和盐酸甲氧普胺从不同增重的HPMC包衣小丸中的释放情况，研究结果表明双氯芬酸钠的释放比盐酸甲氧普胺慢，这是因为双氯芬酸钠的水溶性较低。但是，双氯芬酸钠从苏丽丝包衣小丸中的释放比盐酸甲氧普胺快。

    当药物的释放机理主要是已溶解的药物通过膜或者是膜上充满水的孔道转运时，药物的水溶性对于包衣小丸的制备是非常重要的。一般来说，水溶性大的药物比水溶性小的药物的释放速度快。当包衣小丸与溶出介质接触时，药物的水溶性也是影响小丸内渗透压的主要因素。溶出介质和小丸内渗透压的差异对于药物从小丸中的释放有很大影响。

    另一个重要的缓控释技术就是通过抵抗胃酸的包衣实现延迟释放。在这里，无论是多颗粒系统还是片剂，都要在其制剂表面包上一层薄膜衣，用于防止药物对胃的损伤或者是保持药物在胃酸环境下的稳定。

    肠溶包衣主要依赖于含有羧酸类功能团的高分子聚合物，它们在胃酸的低pH环境中不易电离，但是当制剂进入小肠，它们就开始电离。当pH超过溶解点，聚合物就开始离解，药物就被释放出来。