一、先秦时期

    在原始时代，我们的祖先由于采食植物和狩猎，得以接触并逐渐了解这些植物和动物及其对人体的影响，不可避免地会引起某种药效反应或中毒现象，甚至造成死亡，因而使人们懂得在觅食时有所辨别和选择。为了同疾病作斗争，上述经验启示人们对某些自然物的药效和毒性作用予以注意。我国古籍中记述的“神农尝百草之滋味……一日而遇七十毒”的传说生动而形象地概括了药物知识萌芽的实践过程。古人经过无数次有意识的试验、观察，逐步形成了最初的药物知识。

    据医史学家研究，猿人和最早的人类用以充饥的食物，大多是植物类，因此最先发现的也是植物药。在渔猎生产和生活开始以后，人类才有可能接触较多的动物及其肉类、甲壳、骨骼、血液、脂肪及内脏等，并逐渐掌握了某些动物类药物的医疗作用。直至原始社会的后期，随着采矿和冶炼的兴起，又相继发现了矿物药。在这一时期，人们从野果与谷物自然发酵的启示中，还逐步掌握了酒的酿造技术。至殷商时期，酿酒业已十分兴盛。酒不仅是一种饮料，更重要的是具有温通血脉、行药势和作为溶媒等多方面的作用，故古人将酒誉为”百药之长”。

    随着文字的创造和使用，药物知识也由口耳相传发展为文字记载。文物考古表明，在数千年前的钟鼎文中，已有“药”字出现。《说文解字》将其训释为“治病之草，从草，乐音”。明确指出了“药”即治病之物，并以“草”（植物）类居多的客观事实。

    西周时已有专业的“医师”，“聚毒药以供医事。《诗经》中涉及的植物和动物共300多种，其中不少是后世本草著作中收载的药物。《山海经》载有100余种动物和植物药，并记述了它们的医疗用途。七十年代初出土的帛书《五十二病方》载方约300个，涉及药物240余种，对炮制、制剂、用法、禁忌等皆有记述，说明中药的复方应用具有十分悠久的历史。

    二、秦汉时期

    西汉时期已有药学专著出现，如《史记.扁鹊仓公列传》载名医公孙阳庆曾传其弟子淳于意《药论》一书。从《汉书》中的有关记载可知，西汉晚期不仅已用“本草”一词来指称药物学及药学专著，而且拥有一批通晓本草的学者。

    通过境内外的交流，西域的红花、大蒜、胡麻，越南的意苡仁等相继传人中国；边远地区的麝香、羚羊角、琥珀、龙眼等药源源不断地进入内地，都在不同程度上促进了本草学的发展.

    现存最早的药学专著是《神农本草经》〔简称《本经》）。该书并非出于一时一人之手，而是经历了较长时期的补充和完善过程。其成书的具体年代虽尚有争议，但不会晚于公元二世纪。《本经》原书早佚，目前的各种版本，均系明清以来学者考订、整理、辑复而成。其“序例”部分，言简意赅地总结了药物的四气五味、有毒无毒、配伍法度、眼药方法、剂型选择等基本原则，初步奠定了药学理论的基础。各论载药365种，按药物有毒与无毒、养身延年与祛邪治病的不同，分为上、中、下三品，即后世所称的“三品分类法”。每药之下，依次介绍正名、性味、主治功用、生长环境，部分药物之后还有别名、产地等内容。所记各药功用大多朴实有验，历用不衰，如黄连治痢，阿胶止血，人参补虚，乌头止痛，半夏止呕，茵陈退黄……。《本经》系统地总结了汉以前的药学成就，对后世本草学的发展具有十分深远的影响。