中药活性组分的确定是中医药现代化这个系统工程中一个十分重要的内容，阐明中药的活性组分，有利于科学地解释中药的作用机理，制定科学的中药生产加工质量控制标准，也有利于实现中药现代剂型的研制及中药的二次开发。传统的中药活性组分筛选的程序是对有效复方或单味药进行化学分离，制备出活性部位或单体，然后利用实验动物进行在体药理活性验证，消耗样品量大、使用大量的实验动物，劳动强度高、耗时耗力，并且一次试验筛选样品量有限，不适合成分复杂的中药活性组分的筛选。高通量药物筛选技术是以细胞水平、分子水平药物筛选模型为主的，结合组合化学、自动化技术建立的大规模筛选药物的方法，该技术的基本思路是直接观察药物与药物靶标的相互作用，使用样品量少，实验周期短，是更为适合成分复杂的中药活性组分筛选的新型技术。
笔者简单的介绍现代生物技术在药物高通量筛选技术中的作用及其在中药活性组分筛选中的应用展望。
1.生物芯片技术
生物芯片是指通过微加工技术将生物材料如蛋白质、 DNA、RNA、细胞、组织等有序的高密度的分布在一定的载体上如玻璃、塑料等表面，形成含有大量生物信息的高密度生物样品，将样品与该芯片进行反应，可以获得大量的样品相关信息，极大地提高了检测效率。依据生物芯片所应用的材料不同可分为：基因芯片，蛋白质芯片，细胞芯片和组织芯片。目前技术比较成熟且用于药物筛选的主要是基因芯片和蛋白质芯片。
生物芯片技术的出现有利于同时检测某一种药物或者中药对众多基因或靶蛋白的作用，从而缩短药物筛选的时间和成本，能够在药物和基因之间架起一座桥梁，从而在基因水平、分子水平上解释药物作用机理，有助于从分子水平阐明中药的治疗机制。我国已有学者开始利用基因芯片技术研究中药在基因水平上的作用效果，初步绘制出了一些抗癌中药作用的靶基因谱。以靶蛋白、靶基因或者靶细胞制作相应的芯片，观察药物与芯片上样品的作用情况即可用于筛选药物。生物芯片用于药物筛选研究，使得观察的药物作用靶标不仅仅局限于蛋白质，可以在RNA，DNA水平上进仃，有效的扩大了药物筛选的作用靶标数目，促进了新药发现的机会。同时利用生物芯片易于实现自动化操作，是药物高通量筛选的主要途径，也是中药活性组分筛选，揭示中药治疗机理的重要手段。利用基因芯片比较疾病模型与正常模型基因表达的差异，也可以有效的发现新的药物靶标。Gray等利用基因芯片技术对抗肿瘤药物进行筛选，Wang等用基因芯片技术对鬼臼乙苷(etoposide)的作用机制进行研究， Macbeath等利用蛋白芯片检测蛋白质和小分子药物相互作用取得了成功。
2.受体克隆技术
检测药物与靶标或者靶受体的体外结合性能，可以初步获得药物作用机理的信息，克服了整体实验动物筛选提供药物信息少，以及很多疾病没有合适动物摸型的缺点。该方法在化学药筛选中已经逐渐为人们所重视，在中药活性组分的筛选中也进行了一些有益的尝试，如：贺浪冲等提出了利用细胞膜色谱法进行中药活性成分筛选的模型，该模型中，被分析成分如果与特定的细胞膜受体有特异性结合，则色谱保留时间延长，利用该模型对当归、川芎、淫羊藿进行分析获得了较好的结果。
检测药物与受体的作用时，如l可获得高纯度的受体或靶标是成功的关键因素，传统的组织匀浆制备法获得靶标量少、纯度低、成本高，严重制约了该技术的发展。利用重组DNA技术把受体或受体亚型的基因从人体组织中克隆出来，然后在微生物或哺乳动物细胞内表达，该方法有效地解决了受体、靶标的制备问题，吸引着越来越多的人们用重组受体进行药物筛选的研究。鲁春娥、Knopfel等利用该技术制备受体进行相关的药物筛选研究，目前成功地建立了谷氨酸受体、神经肽Y受体、A3肾上腺受体亚型、腺苷A1受体、5-HT受体、肿瘤坏死因子(SrNFRI)受体作为药物靶点进行药物筛选等多种受体并应用于高通量药物筛选。受体克隆技术与亲和色谱技术以及HPLC-MS技术相结合，可以直接检测出与受体相作用的活性组分的化学组成，对于活性组分不甚清楚的中药制剂尤为适用，是一种极有前景的中药活性组分筛选方法。潘远江等以拓扑异构酶为靶标，利用亲和色谱技术结合HPLC-MS建立了抗癌药物的筛选模型。
3.动物细胞体外培养技术
用动物细胞体外培养技术进行药物筛选可以从细胞学角度直接观察药物对组织或细胞的作用，可以避免活体研究时效应细胞针对性不强，体内药物代谢反应、种间及个体间的耐药性差异等缺陷。如果想针对性地研究药物对特定组织或细胞的作用，就必须尽量选用相应的细胞株作为实验对象。例如：孟凡迅等人用神经细胞培养法观察单味中药促进神经生长的研究，Keyt B A等以体外培养的肿瘤细胞加入待检物质作用后，检测肿瘤细胞血管生成因子的表达及分泌，用于筛选抗血管生成药物。另外，利用体外培养的淋巴细胞筛选与免疫功能相关的药物，利用体外培养的肿瘤细胞筛选抗肿瘤药物等也有大量的研究。Salida Mirzoeva等利用培养的神经胶质细胞对一氧化氮合成的抑制剂进行筛选，并发现了新的药物作用蛋白靶标。体外培养技术日益成熟和培养用品商品化，使得对很多种药物的筛选研究工作变得十分方便、经济。利用细胞体外培养技术进行中药活性组分筛选消耗样品量少，实验周期短、可同时筛选大量样品，筛选结果较为可靠，是适合中药及其复方制剂的活性组分筛选的现实方法。
