3、 药理研究领域
3.1 抗脂质过氧化
[英]Nishibe s [9]从 日本罗布麻(A.venetum. basikurumon),在日本北海道的当地是一种老年人保健茶,分离出金丝桃甙(hyperoside,槲皮素3-0-半乳糖甙)(1)和异槲皮素(isoquercitrin,槲皮素3-0-葡萄糖甙)(2)大叶白麻含2及槲皮素3-0-葡萄糖甙,黄酮化合物为0.2%-0.8%。结果罗布麻叶的金丝桃甙对脂质过氧化具有较强的抑制作用。
[英]yokozawa T[10]从罗布麻叶Ⅰ提取物有效抑制脂质的过氧化反应。Ⅲ提物对大鼠血清和肝脏中的硫代巴比妥酸活性物质有明显的降低作用。Ⅲ提取物还可增强超氧化物岐化酶,过氧化氢酶和谷胱甘肽氧化物酶的活性。
[英]yokozawa T[11]服罗布麻叶提取物速衷小鼠肝中谷胱甘肽和谷胱甘肽与谷胱甘肽二硫化物的比例明显提高。谷胱甘肽二硫化物水平下降。罗布麻提取物可明显提高肝内SOD、谷胱甘肽过氧化酶和谷胱甘肽还原酸酶的活性。以上结果证明罗布麻提取物有助于改善速衰小鼠的氧化应激,预防与谷胱甘肽相关的衰老导致的防御功能退化。
[英]yokozawa T[12]罗布麻叶具有清除过氧化亚硝酸阴离子活性,提取物为①(±)一没有食子儿茶素,②(一)一表没食子儿茶素,③(±)一儿茶素,④(一)一表儿茶素;⑤表儿茶素-(4β-8)一没食子儿茶素,⑥表没食子儿茶素-(4β-8)一表儿茶素⑦矢车菊苷(Procyanidin)B-2分离出的7个化合物中,表没食子儿茶素-(4β-8)-表儿茶素清除活性最强,其次为表儿茶素-(4β-8)-没食子儿茶素,7个化合物体外清除过氧化亚硝酸阴离子的活性强于青霉胺。得到高分子缩合鞣质混合物,能有效清除ONOO,由于其组成复杂,并且存在外消旋,难细分。
Zhou Benhong ,Liu Gang ,Hu Xianmin 报道[13]:
用三种自由基世代体系做成红细胞膜脂质过氧化模型,建立正常对照组(NC),模型对照组(MC)和4个罗布麻组(A.V.),分别考察其丙二酰甲醛(MDA)的含量。结果,与模型对照组比较,4个罗布麻组均能抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶体系,H2O2和紫外光引起的红细胞膜中MDA的升高,抑制作用不受其剂量的影响。因此,罗布麻可以保护红细胞免受自由基引起的脂质过氧化损伤。
3.2 对肝的保护作用
[英]Xiong Q B-[14]从罗布麻叶水提物中分得15个黄酮类化合物。分别为:(一)一表儿茶素(1)、(?D)-表??儿茶素(2)、异槲皮素(3)、金丝桃苷(4)(+)-儿茶素(5)、(+)一??儿茶素(6)、山奈酚-6-0-乙酸酯(7)、异槲皮素-6-0-乙酸酯(8)、儿茶素-[8.7,-e]-4d-[3.4一二羟苯基]一二氢-2(3H)-吡喃酮(9),罗布麻宁B(10)、A(11)、 Cinchonain I (12)、罗布麻宁C(13)、D(14)和槲皮素(15)。它们对诱导的肝细胞死亡具有不同程度的抑制作用。黄酮醇苷3、4、7和8的活性最强,黄烷-3-醇类化合物1、2、5和6抑制率只有15.6%-29.9%,在A-环上苯丙酸基团取代可提高黄烷-3-醇的活性。因此说明苯丙酸取代基是黄酮类扣肝作用的增效基团。
3.3 抗抑郁作用
[英]Butterweck.V[15]从罗布麻中提取,2.1%金线桃苷和2.7%异槲皮苷,是抗抑郁作用的活性成分。急性径口人以提取物125mg/kg和丙味嗪,30mg/kg均可使,强迫动动游泳实验(FST)大鼠静止时间明显缩短,证明该提取物的抗抑郁活性是特异性的,且与金丝桃苷和异槲皮苷有关。
3.4 降低胆固醇
金东郁报道[16]中国产罗布麻茶(II),日本产罗布麻茶(IV)能改善胆固醇成分,动脉硬化指数(AI)也降低。然而罗布麻叶(I)水提物可降低低密度脂蛋白胆固醇,罗布麻叶(III)水提物可降低低密度脂蛋白胆固醇;提高高密度脂蛋白,改善动脉硬化指数。4种罗布麻叶水提取物对肝组织中的总胆固醇有降低作用。罗布麻叶制成的茶有显著改善高胆固醇血症的作用。
[英]Kim D.W[17]服罗布麻叶A提取物有降低TC(总胆固醇)的趋势,但无显著差异,该提取物却可明显地降低下FC(游离胆固醇)和(LDL-C)低密度脂蛋白固醇水平。口服罗布麻叶B提取物,同样显著降低血浆FC和LDL-C的水平,但对TC水平却无显著影响。低密度脂蛋白可被CuSO4氧化,在既Cu2+的条件下罗布麻提取物仍呈抑制过氧化作用。提示罗布麻提取物具有防止低密度脂蛋白氧化作用。罗布麻提取物可能有抗动脉粥样硬化作用。
[英]Kim D W[18]对罗布麻叶进行4种处理。①②处理分别给高胆固醇血症大鼠服用,对血清总胆固醇浓度(TC)与对照组比无明差异。但用③④处理服用40天,大鼠的TC浓度与对照组相比分别减少了16% 和19%的有显著差异。①至④处理游离胆固醇浓度均有下降,但仍高于正常组。经罗布麻处理后,血清中TC,LDL-C浓度和动脉硬化指数,以及肝脏中TC浓度均明显下降,仅血清中的HDL-C浓度增加。结果还提示③④处理对降低胆固醇浓度,防止动脉硬化形成作用更明显。更强。
[英]yokozawa T [19]血管内皮细胞在含有Cu2+和LDL(低密度脂蛋白)的培养基中培养,MDA(丙二醛)和LDH(乳酸脱氢酶)释放增加,细胞生存力降低。而在培养基中加入罗布麻提取物后,这些参数向较有利的方向变化。在巨噬细胞培养系数中,罗布麻提取物组的MDA,总胆固醇和胆固醇酯的水平均显著低于对照组。形态学的数据表明,罗布麻提取物可抑制掺入氧化LDL所致的泡沫细胞的形成。由此明确了罗布麻抑制氧化LDL参与的动脉粥样硬化进程。