β-CD与药物包合是一种物理过程，不发生化学反应，使药物仍保持原有性质和作用;制备为包合物后，在一定程度上切断了药物分子与周围环境的接触，避免受光、氧以及水解条件的影响，提高药物的稳定性，并能减少挥发性药物的逸失，延长药效和保质期。
   
    5.2 易于吸收

    β-CD包合物具有超微结构，呈分子状存在，在制剂中分散效果好，故应用后药物易于吸收。而β-CD为碳水化合物，进入机体后断链开环成直链低聚糖，能被人体吸收利用，参与代谢，且无蓄积作用，无毒。
   
    5.3 缓解作用

    药物嵌入β-CD筒状空腔内，形成超微粒分散物，因而释药缓慢，提高了药物的生物利用度，同时降低不良反应的发生。
   
    5.4 改变药物形态

    许多液态药物经β-CD包合后形成的包合物为粉末状，改变了药物的存在形式。从而可改变原有剂型，拓宽了药物制剂的研究开发渠道，获得更稳定，应用更方便，疗效更好的药物制剂。
   
    6 β-CD对药物的要求
   
    数包合物中β-CD与药物为1∶1摩尔比形成稳定的单分子结构，β-CD空腔内呈疏水性，使疏水性药物分子易被包合，非解离型比解离型客体分子易被包合，所以无机物大多不能用β-CD包合。
     
    由于β-CD环形筒状空腔内径仅0.6～0.65mm，一般只有小分子有机药物可以包合在β-CD分子空腔内，这些被包合的有机物应符合下列条件之一:药物分子的原子数大于5;药物分子中如有稠环，稠环数应小于5;药物的相对分子质量在100～400之间;水中溶解度小于10g/L;熔点低于250℃。
   
    7 β-CD包合物的制备方法
     
    β-CD包合物的制备过程一般为包合前预处理、包合、包合后处理三部分，根据包合方法不同则各有异同。应依主客分子的性质选择适宜的制备方法。
   
    7.1 饱和水溶液法

    亦称为重结晶法或沉淀法。方法为先将β-CD制成饱和水溶液，再加入客分子药物，对于难溶或水不溶性药物，可先溶于少量有机溶剂;然后注入β-CD饱和水溶液，搅拌，直到成为包合物沉淀，经静置或冷藏、浓缩、加沉淀剂等使包合物充分析出，过滤、洗涤、干燥得包合物。
   
    7.2 固相包合法

    即β-CD与药物按主客分子摩尔比例加入，混合，并通过振荡器进行固相包合即可。
   
    7.3 研磨法

    取β-CD加入水研匀，加入客分子药物。若药物难溶于水，可先溶于少量有机溶剂中。再置研磨机中混合研磨成糊状，低温干燥后，用适当溶剂洗涤干燥即得。
   
    7.4 超声波法

    β-CD饱和水溶液加入客分子药物，混合后立即用超声波破碎仪或超声清洗机，选择适当强度，超声处理适当时间，静置充分沉淀，过滤，洗涤，干燥即得包合物，简便快捷。
   
    7.5 喷雾干燥法
 
    β-CD与药物以1∶1或适当摩尔比制 得包合物后，若包合物易溶于水，遇热性质稳定，可喷雾干燥制备。喷雾干燥温度高，受热时间短，产率高。
   
    7.6 冷冻干燥法
当β-CD与药物客分子形成的包合物，易溶于水，而不易结晶沉淀，或在常温加热干燥过程可能发生药物逸出、分解、变色而不稳定时，可用冷冻干燥法制备。冷冻干燥法所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制备粉针剂原料。
   
    7.7 液-液包合法与气-液包合法
 
    将中药挥发油的提取工艺与β-CD包合工艺连续结合完成，形成两种新的包合工艺，从而简化了工艺，提高了制备效率。气-液法是将获得的含挥发油的蒸汽经管道直接输入备用的β-CD溶液中。液-液法是将含挥发油的蒸汽冷凝液直接滴入备用的β-CD溶液中，形成连续工艺制备包合物。实验对薄荷、丁香中挥发油的包合率进行比较，结果表明，气-液法的包合率与饱和水溶液法相比较没有明显的差别;而液-液法的包合率显著大于饱和水溶液法。