对片剂的辅料也作了不少工作。如除了常用的乳糖、淀粉外,还有甘露醇、山梨醇、硫酸钙等,制成喷雾干粉,有较好的可压性能;粘合剂有羧甲基右旋糖酐钠,淀粉羟乙基乙酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠或钙等,崩解剂较好的有水解纤维素、聚乙烯或酯钠、淀粉经基丙酸酯,较淀粉崩解快,药物颗粒分散迅速。滑润剂较新的有十二烷基硫酸镁,还有1:6一已二酸,反丁烯二酸等,用于制造泡腾片。胶囊剂的生物利用度比片剂高,近年来国外发展较快,除常见的硬胶囊、软胶囊外尚有肠溶胶囊、双层胶囊、阴道用胶囊、骨架胶囊、涂膜胶囊等。还有一个胶囊中装有多种不同时间释放药物颗粒或微型胶囊的长效胶囊。
总的来看,国外对剂型的研究,重点围绕生物利用度进行,即研究药物在体内的释放、吸收及分布等情况,以研究如何经过剂型选择、工艺改革,来完善药物的释放和吸收,以增加药物的生物利用度,使药物发挥充分的疗效。
3、国外草药制剂品种的进展
西方国家草药制剂的研制大多是按提取分离寻找有效成分,进而合成,经药学、药理、毒理、临床等研究,药政管理部门批准,产品上市的程序。但近年来有所改变。1995年5月28日美国国会正式发布实施了FDA的《食品、药品、化妆品法》增补的《膳食增补剂》法令。膳食增补剂(Dietal.ySuppleme0t)的定义为:它们是一种可加到膳食中的产品。它至少是下列的一种:维生素、矿物质、草药、植物性物质、氨基酸,其它可增补到膳食中的膳食性物质或是其浓缩物、代射产物、组成物、提出物或上述物质的混合物(这种产品不包括烟草)。这种产品可以是任何形式的,如胶囊、软凝胶、粉状物、浓缩物或提取物。但必须标明它是膳食增补剂不是食品添加剂。膳食增补剂可成为药品,并作为药品管理,但不改变它原来是膳食增补剂的性质。
随着非常规疗法在民众中日益拓展,植物药对一些疑难疾病的积极防治作用引起人们极大兴趣(如芹菜汁调整血压,9一胡萝卜素对肿瘤病人有一定帮助)。1994年后,美国的草药年售量超过10亿美元,且以20%的增长势头迅猛发展。如1996年,有下列10种草药是被民众投票选举为最风行草药:
(1)、cat’ scIaw英直译名“猫爪”,拉丁学名为Uncar;atomentos,为钩藤科植物。适用于恶性肿瘤、关节炎、风湿病、滑囊炎、生殖器疤疹、带状疤疹、过敏症、溃疡病、真菌病、糖尿病、红斑狼疮慢性疲劳综合征、经期紧张症、月经不调、肠粘膜病变及HlV感染等。以cat’3claw为主成分的保健品有200多种。
(2)、Sawpalmetto,拉丁学名SerenoaSerrniata,中文学名锯叶棕。适用于男子阳萎、不育症,前列腺炎及肥大,呼吸道感染。还有增强体力、耐力,对女子乳房发育不良、男子睾丸疾病亦有功效。
(3)、 Gi0kgobiIoba,即银杏。拉丁学名Gi0kgobiloba。适用心脑心管病,我国已有大量研究及产品。
(4)、 Echinacea,拉丁学名EchinaceaangustifoIia,中文名叶紫锥花。其功能为提高免疫功能,抗菌、抗病毒、愈合伤口、抗感染、抗癌等。
(5)、 Kombucha即中国称其为“红茶菌”。认为可治疗低血压,提高免疫、增强体力,减轻痤疮、减缓关节痛;有人服用后白发变黑。
(6)、 BiIber7y,拉丁学名Vaciniummyrtillus,中文名额草。认可增加人体血流量,增强6一磷酸葡萄糖酶及磷酸甘油变位酶的功能,对视力有益。
(7)、0Pcs(proanthocyanac!ins)从松针和松树枝提取到的有效成分。其功能为抗氧化、抗感染、改善皮肤光洁度和弹性,改善外周血循环,提高视力等。