（四）环糊精包含物的制法 环糊精包含物的制法常用的有下列二法：

    1．饱合水溶液法 先将环糊精（主分子）配制成饱合水溶液，加入客分子化合物（一般与主分子之比为1：1），混合30分以上，所成的包含物几乎定量地分离出来，但是有些不中溶解度大的客分子化合物，有一部分包含物仍溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀。水中不溶的固体客分子化合物，需有用少量溶剂如丙酮、异丙醇等溶解后再混入饱俣水溶液中。

    2．研磨法 将环糊精与1－5倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用有机溶剂洗净后，干燥而得。

    3．冷冻干燥法 如制得的包含物溶于水而且在干燥时容易分解或变色者，可用冷冻干燥法，所得成品较为疏松，溶解好。其它微粒化制剂，如将氟脲啶制成环糊精包含物后制成干糖浆，口服后使药物易于吸收，增加药物的生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶（Ft-207）徽晶化后，配以适当辅料配成冻胶，口服后吸收快，疗效高。

    微球剂与磁性微球

    （一）微球剂微球剂是一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球，其中含有药物。策球的粒径很小，以常混悬于油中。例如5氟脲嘧啶于20％明胶中，含量为每含ml16.8mg，加注射用（如麻油），加热至50℃，将两相（即注射用油与5氟脲嘧啶明胶胶液）混匀，在70℃水浴中用超声波处理，使含药凝胶分散球用油中，凝胶微粒径为1－3mm，如用山梨醇半油酸酯级化蓖麻油的聚乙酰酯类作稳定剂，可增加微球的稳定性。抗癌药物制成微球剂后能改善在体内的吸收，分布，由于这种微球对癌细胞有的亲和力，故能浓集于癌细胞周围，特别对淋巴系统肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球剂中的氟脲嘧啶是分布散在明胶凝的网状结构中，药物并非包裹成微襄状。另一份专利介绍用聚消乳酸Poly（DL-laetic acid）作襄材包制的微球剂，其结构类似微型胶襄。系将一种药物分散于聚消旋乳酸的甲苯溶液中，在搅拌下加入一种醇相分离剂，即析出微球剂。例：取聚消旋乳酸（粘滞度2.32）1g,溶于50ml甲苯中，另取甲硫酸哒嗪（thioridazine，安定药）0.5g分散于此溶液中，在不断搅拌下滴加异丙醇150ml即出微球剂，直径为25－50mm。

    （二）磁性微球在70年代初，Kramer报道了用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯基嘌呤(mercaptopurine)包成带磁性的微球，制成了一种新型的药物载体制剂，称为磁性微球。试用于治疗胃肠道肿瘤，服用这种制剂后，在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引，将磁微球引导到体内特定的靶区，使达到需要的浓度。这种载化的特点：

    1．减少用药剂量 因为将药物随着载体被吸收在靶区周围，使靶很快达到构所需的浓度,在其它部位分布量的相应的减少，因此可降低用药剂量；

    2．口服后药物极大部分在局部作用 相对地减少了药物对人体正常组织的副作用，特别降低对肝、脾、肾等造血和排泄系统的损害。

    3．加速产生药效，提高疗效 有人在科学研究中将造影剂等制成磁性微球量的混悬液，给动物静脉注射。

    制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求：

    1．载体的骨架物质同在体内能代谢，代谢产应无毒辣，并在一定时间内排出体外。

    2．微球中所含的不能生物降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10－20μm之间，最大不超过100。（供注射用者的粒径应在1－3μm以下，其间保持一定相斥力，不聚集成堆，不堵塞血管。在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区，产生疗效）。

    3．具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。

    4．所含铁磁性物质，在定强度的体外磁场作用下，在大血管中不停留，而靶区毛细血管中停留。