项目类型 中药及天然药物类
项目简介 10-羟基喜树碱 (HCPT)是从我国喜树中分离出的喜树碱类抗癌药物的一员,主要针对DNA拓扑异构酶I,既可治疗快速增长的肿瘤,也能治疗增长缓慢的实体肿瘤,但有严重的毒副作用。 肿瘤细胞会大量吸收某些天然的脂肪酸作为生化反应的反应物或能源,现已发现ω-脂肪酸(如二十二碳六烯酸,即DHA)能与肿瘤细胞上的受体以Gi蛋白偶联的信号转导方式相结合而抑制肿瘤的发生,将DHA与高活性的抗肿瘤药物连接起来能够高选择性地靶向作用于肿瘤。目前已经有包含DHA和紫衫醇(paclitaxel)的新抗癌药物DHA-紫衫醇(DHA-paclitaxel)上市,可将紫衫醇选择性的送至肿瘤,减少对正常组织的毒性,并提高治疗效果。
我们前期工作已经合成了新化合物DHA-HCPT,能选择性的聚集于肿瘤细胞中,是新型的靶向抗肿瘤导弹。在L1210白血病,Lewis肺癌和colon 38肠癌的小鼠模型中初步试验结果证明, DHA-HCPT比 HCPT、环磷酰胺、顺铂和紫衫醇具有更高的疗效,并且毒性下降。DHA-HCPT是 HCPT的前药,因为DHA是人本身所具有的天然产物,且HCPT已经在国内临床应用多年,因此 DHA-HCPT 作为抗癌药物开发的风险已大大的降低。
项目产业化程度 试验阶段
专利情况 已申请专利(受理号US patent:6,759416, 2004 China:Filed January 2005) 研发单位 暨南大学药学院
主要负责人 王玉强
联 系 人 王玉强
地 址 广州市黄埔大道西601
邮 编 510632
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