尽管近年来新化学实体的开发速度有明显下降的趋势，但是制剂的开发，特别是特种制剂的开发却方兴未艾。其中，口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等等不断涌现。特别是口腔崩解片Ｏｒａｌｌｙ ｄｉｓｓｏｌｖｉｎｇ ｔａｂｌｅｔｓ，简称ＯＤＴ，因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为剂型开发的重点。

    ＯＤＴ克服传统片剂之缺陷

    作为传统剂型的片剂，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较为困难，因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制。据统计，有５０％的病人对于制剂处方感到不适意；有３０％的病人感觉片剂和胶囊难于吞咽或者有吞咽困难，特别是老年人和儿童。据美国的专家称，病人对于药品制剂的不适应性导致美国经济每年的损失达到１０００亿美元，影响住院病人中１０％的人数，而这也多少影响了制药企业的声誉。

    ＯＤＴ就在这种背景下应运而生。相对于传统的片剂，其拥有两个明显的优势：一是不用吞咽，二是快速溶出和吸收，崩解速度一般在１５～３０秒。比如治疗帕金森氏病最有效的一线药物卡比多巴，该药为左旋多巴的脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用能使左旋多巴达到治疗作用所需的剂量减少７５％，使左旋多巴在外周代谢为多巴胺的活性降低，减少由进入外周组织所带来的呕吐、不自主运动等副作用。但对于中、重度帕金森氏病患者来说，在症状较严重时自主咀嚼吞咽存在困难，传统片剂他们很难接受；而如果将卡比多巴左旋多巴复方制成ＯＤＴ，病人不需要水服用，放入舌上遇唾液即可迅速崩解并随吞咽动作入胃起效。

    ＯＤＴ建立起良好市场口碑

    自从上世纪８０年代以来，全球已经有超过８０个ＯＤＴ产品上市，销售额达到了１０亿美元。

    有调查显示，和普通药品制剂相比，有８８％的病人倾向于使用ＯＤＴ。而欧加农公司曾经进行过一个涉及４０００病人的调查，调查发现有５０％以上有忧郁症的病人称喜欢使用ＯＤＴ并感觉使用起来比较方便。

    病患的药品消费倾向对ＯＤＴ市场来说不啻于莫大的鼓励和推动。专家估计，ＯＤＴ市场２００６年的销售额将增长４０％，达到１６亿美元。从新制剂的角度来看，ＯＤＴ的出现不仅利于病人，还可以使药企延长某些产品的生命周期，扩大产品品牌的声誉，最终可能有利于将处方药物转变称为ＯＴＣ药物。

    ＯＤＴ申报及研发应慎重

    从美国、英国以及瑞典上市的ＯＤＴ来看，专家提出了几个值得注意的方面：

    一是ＯＤＴ的申报依据。主药中既有水溶性药物也有难溶性药物，虽然部分中文文献从主药的溶解性角度将ＯＤＴ分类为口腔速崩片和口腔速溶片，但这在国外并未加以细分，而是统称为“Ｏｒａｌｌｙ ｄｉｓｉｎｔｅｇｒａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔｓ”或“Ｒａｐｉｄｌｙ ｄｉｓｉｎｔｅｇｒａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔｓ”，ＦＤＡ更是单独确定了“Ｏｒａｌｌｙ ｄｉｓｉｎｔｅｇｒａｔｉｎｇ ｔａｂｌｅｔｓ”的剂型名称。因此，按此剂型申报新药是有一定依据的，剂型可直接翻译为“口腔崩解片”。

    二是ＯＤＴ制剂的商品名一般均后面添加一显示该口腔崩解特性的词缀，比如是过敏、消化、精神神经、心血管、肌松药、肿瘤止吐药等方面的适应症，以标示该类制剂的研发并非针对某些特定适应症，而仅仅作为普通制剂（可能仅对于吞水即呕的癌症化疗病人而言具一定的服用优势）。

    三是ＯＤＴ改变了制剂味苦的传统观念，其在口中迅速崩解为口感清凉的细粒，有效掩盖了药物本身的不良味感，大大提高了患者尤其是儿童患者的接受程度，适用于需急速起效且有效浓度与中毒浓度相差较大的药物，如一些战伤急救药、非甾体抗炎药、解痉止吐药及镇痛药等。另外，苦涩感或刺激性味道较重的药物则不宜制成ＯＤＴ，特别是对于苦味较大的药物仅仅加芳香剂或矫味剂是不足以改善口感的。

    近年来，随着企业对药物新剂型研发的重视，ＯＤＴ的申报量也逐渐增多，但其中也存在盲目性。比如将大剂量药物制成口腔崩解片，为保证崩解时限，需要加入大量的辅料，使得本来可以１片口服的药物需要制成多片ＯＤＴ，给临床用药带来不便；又如一些具有难以掩盖的强烈苦味或异味的药物制成ＯＤＴ，如不采取特殊的掩味技术，则其临床顺应性将存在问题。因此，ＯＤＴ的研发还是应根据药品本身特点、患者的实际需要以及临床顺应性加以综合考虑。