3.1.2 根据药物本身及其成分性质选择剂型
不同处方、不同药物、不同有效成分应选择各自相适应的剂型,若根据所选剂型要求制定的工艺路线,不能使有效成分最大限度地提取出来,并保留于成品中,制剂疗效差、不稳定、无法制订质量规格和标准,则所选剂型就不合理。如以绿原酸为检测指标,对银翘解毒丸、片(糖衣片、素片)进行释放度对比实验,结果表明,银翘解毒糖衣片的t50值比其素片高6倍多,比其蜜丸高约3倍,因此,从呈现疗效快,适宜工业化生产,降低成本,方便服用的角度考虑,银翘解毒丸改制成素片为宜。
有些药物本身性质要求制成适宜的剂型才能应用。如天花粉蛋白,用于中期妊娠引产,疗效较好,但其对热不稳定、水溶液也不稳定,故其用丙酮分级沉淀制得具有一定分子量的蛋白质,经无菌分装,冷冻干燥制成粉针剂,临用前用新鲜注射用水配制,不仅制剂质量稳定,而且改变了给药途径,提高了疗效,降低了毒副反应[4]。
3.2 单味中药剂型改革
将中药饮片按各药的不同要求合理制成单味药制剂,使每味药经合理加工制备后,即保存原有功效,又成为体积小、份量轻、易保存和储藏运输、又不致虫蛀霉变的新型中药,改革后的中药仍可按中医辨证施治的需要处方用药,并能实现工业化生产,药材能就地加工,减少运输成本。
3.3 复方中药的剂型改革
3.3.1 依据医学古籍中的经方、古方、验方进行剂型改革。医学古籍中的经方、古方、验方,均系先辈临床实践中总结出来,疗效明确的方剂,但其剂型绝大部分为汤剂、丸剂、散剂,以远远不能适应现代临床用药的需要,特别是急症用药;充分利用现代科学技术和现代剂型,改革其剂型或给药途径,以利于给药和提高疗效。如霍香正气散已改制成多种剂型(丸剂、酊水剂、口服液、合剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂),保持了疗效,方便了临床应用;又如安宫牛黄丸改制成清开灵注射液,改变了给药途径,方便了使用,提高了疗效。
3.3.2 优选方药,改进剂型。针对某些确有疗效的著名方剂,存在组方药味多,或有稀有、名贵、紧缺药材,配料生产困难,不利于扩大应用等问题,对方剂进行分析研究,以药理指标为依据,进行方药优选,利用新技术开发新药,改进剂型可以起到源于古方,推陈出新的效果。如具有芳香开窍功能的苏合香丸,由15味中药组成(含麝香、犀角等贵重药材),经选择原方中药源广阔的苏合香油、松香、朱砂、乳香、木香、冰片六味中药组成冠心苏合丸,用于胸闷、心绞痛、心肌梗塞有效;拆方研究证明其有效成分为苏合香油与冰片,采用固体分散技术制成苏冰滴丸,具有颗粒小、崩解迅速、溶出时间短、剂量小、起效快等优点,有利于急症使用[5]。
3.3.3 根据中医治则对同病不同证的,如寒与热、阴与阳、虚与实、降与升,采用对应的一组基本方制成符合要求的一定剂型的病机制剂,以满足辨证施治的要求,一组基本方制剂加单味中药制剂或另一组基本方制剂,便于随证加味,这类制剂在服用时可短时共煮或共泡,即可保持汤剂的特色,又便于调剂和服用,且服用剂量小,疗效提高,质量稳定,符合卫生标准,患者易于接受。
3.4 中药剂型改革中品种的系列化
根据中医的某种治则、某种证候或某种疾病的不同证型不同阶段,以及疾病的不同阶段,研制一组系列化的中药制剂,以满足中医临床辨证论治的要求,较好地突出中医特色。
如江西中医药研究所在进行治疗流行性出血热的研究中,根据临床实际,结合流行性出血热五期(发热期、休克期、少尿期、多尿期、恢复期),制备了系列制剂,共十余种,剂型有注射剂、合剂、灌肠剂等;由于多途径、多剂型给药,又有了较完整的系列制剂,提高了临床疗效,减少了汤剂的临时煎煮,服用方便,医患均都满意[6]。 |