将CMC-Na,HPMC,HPC等亲水性高分子溶于有机溶剂或溶于水,形成胶乳对药物粉粒包衣,用包衣小丸骨架片相似的制备工艺,制成包衣控释微丸分散片。由于包衣控释微丸口服后很少受消化道输送食物节律(尤其是幽门的启闭)的影响,药物在胃肠道表面的面积增大,提高了药物的生物利用度,减少或消除了局部的刺激性,掩盖了某些药物的不良味觉。片剂遇水分散后,药物溶出速率得到了控制。
李瑞明等在感冒灵分散片的研制中,将中药稠膏加适量MCC制成软材,挤压过筛成短圆条,制丸,包衣,与其它原辅料混匀,压片。较好地解决了这种颗粒遇水发粘影响崩解的问题,同时处方中加入的MCC塑性较强,可分隔中药颗粒,使其不会在受压过程中破坏衣膜。
4.3压制包衣技术
由于大多数中药原料药、提取物或精制中间体的颜色可 能较深,并具有一定的引湿性,同时还需防止某些药物制片后升华或重结晶,因此需要采用包衣技术加以解决。但是,包衣层极有可能延缓分散片的崩解,使其达不到质量要求。采用压制包衣技术,将含药片心包裹在包衣层内,可望制成质优崩解快的分散片。文献报道了一种包衣层的配方:
PVPP 19.5% MCC 69.0% 微粉硅胶 0.5% 硬脂酸镁 1.0% 直接压片用乳糖10.0%
应该指出的是,压制包衣需要复杂的设备和工艺调节,才能确保产品质量的稳定,这一缺点有可能限制它的应用。
4.4其它技术的应用
专利文献还介绍了一种制备分散片的新工艺,在处方中添加一定量沸点-35℃~50℃的液状卤代烃,使易于压成形,可防止采用普通压片机粘附冲模,且不需普通润滑剂,该挥发性卤代烃在室温、稍加热或压力小的情况下逸失缓慢,不溶于(或极少溶于)且不吸附处方成分,呈惰性,受压出片后逸失。
5质量标准研究
溶出度 中国药典2000版首次收载了分散片这一新剂型,指出分散片应进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定。这是因为在分散片的处方中,若辅料使用不当,虽然崩解速度很快,但药物溶出却不一定理想。因此,在中药分散片质量标准的各项研究工作中,一定要对溶出度进行详细的研究和周密的考察。
英国药典1980年、1988年和1993年版对分散片作了如下规定:
5.1崩解时限除个别规定外,按片剂和胶囊崩解时限检查法检查,在19-21℃水中应于3min内完全崩解。
5.2分散均匀性将分散片两片置于lOOmL水中,搅拌使分散完全,分散粒子应能全部通过710vm(约26目工业用筛)孔径的筛网。
6中药分散片存在的问题和解决办法 |