2.3控制原辅料的粒度
根据分散片的特点,原辅料粒度是控制中药分散片质量的关键因素之一。分散片的原辅料在作成制剂前,应最好经过微粉化。据报道,复方磺胺甲嚼唑分散片在制备工艺中,将药物粉碎成粒径为40ffm的细粒,压片后,置水中不到1min即完全崩解,溶出时间不超过15min。此外将难溶性药物与亲水性辅料共研,能增加粉粒表面的润湿性,也可促进药物的溶出。 3 中药分散片制备过程中应该注意的问题
3.1原辅料的水含量
多数崩解剂能吸收数倍于自重的水分而加速分散片的崩解,因此制备分散片前应对原辅料充分干燥以保持其崩解性能。
3.2粘舍剂的溶剂
研究表明,以PVP-K30为粘合剂,随着溶剂含醇量的增加,片剂的崩解时间逐渐延长,以水作粘合剂则崩解时间明显缩短。
3.3湿法制粒的粒度
研究表明,随着颗粒粒径的减少,崩解时间逐渐加快,但筛孔过小不利于制粒过程,以30目筛为宜。
3.4 压片力
压片压力的大小影响片剂的孔隙率,因而会影响片剂的崩解与药物的溶出。一般情况下,压力增大,片剂的孔隙率减小,崩解时间延长,溶出速度减小,因此在中药分散片的研制过程中,应通过实验找出最佳压力范围,从而获得较快的溶出速度。
4 中药分散片研制中新工艺与新技术的应用
4.1固体分散技术
固体分散体是将难溶药物制成高速高效制剂的一种药物制剂新技术,固体分散物能明显提高药物的体外溶出速率。
黄绮红等在葛根黄豆苷元分散片的制备过程中,以葛根黄豆苷元为原料,与聚维酮按1:8的比例制成固体分散体,然后加入氯化钠、硬脂酸镁、气相硅胶适量,混匀后直接压片,得葛根黄豆苷元分散片。与葛根黄豆苷元普通片(葛根黄豆苷元原料与淀粉、微晶纤维素混匀,以PVP-K30作粘合剂,湿法制粒,加入硬脂酸镁适量,混匀,压片)比较,溶出度大大提高。
4.2包衣微丸技术 |