2.3薄层扫描法:采用双波长薄层扫描法对山茱萸中熊果酸及齐墩果酸的成分进行分析。结果表明,其熊果酸的平均含量和RSD分别为0.1732%,0.18%;齐墩果酸分别为0.2418%,2.14%。
王晓红采用双波长薄层扫描法测定山茱萸几种炮制品中熊果酸含量。结果表明,生品与酒制品、醋制品、盐制品的含量变化不大,而蒸制品含量有所下降。依次为酒制品 (0.32%土2.6%)>生品(3.1%土1.8%)>醋制品 (0.30%±1.7%)>盐制品(0.29%士1.7%)>蒸制品 (0.25%±2.3%)。酒制品的含量比生品略有增加,是否酒增加熊果酸的溶出,有待进一步研究。蒸制过程是否使熊果酸损失,也值得进一步研究。
3药动学研究
3.1 山茱萸注射液中马钱素与莫诺苷的药动学研究:张兰桐等首次建立了山茱萸注射液中马钱素和莫诺苷血药浓度的RP-HPLC测定方法,同时测定血浆中单体成分马钱素和莫诺苷的浓度,研究小鼠iv和ig给药后体内药动学特点,阐明马钱素和莫诺苷的药动学参数。小鼠iv山茱萸注射液后,药动学行为均符合二室模型;通过对小鼠ig给药实验表明,山茱萸提取液胃肠道吸收不规则,血药浓度较低,药动学曲线经拟合后出现3个吸收峰。数据无法进行统计学处理,故认为不符合房室模型,还有待于进一步研究。
谢跃生等报道了小鼠ig给药后,单体成分马钱素与复方六味地黄汤中马钱素的药动学研究,证明复方中马钱素与单体马钱素的药动学行为有差异,六味地黄汤中马钱素小鼠体内过程符合单室模型一级吸收,而单体马钱素为二室模型一级吸收。
3.2 山茱萸总苷滴眼液眼内药动学及药效学研究:孟晶等采用自制山茱萸总苷滴眼液,HPLC法对该滴眼液的药动学进行研究。山茱萸总苷滴眼液眼内有效峰浓度出现在点药后0.986h,4h基本被代谢清除。
4药理作用 山茱萸作为我国传统的名贵中药,已广泛应用于临床,具有良好的应用价值和开发前景。山茱萸具有免疫调节,降低血糖,抗血小板聚集,对心功能及血流动力学的影响,抗菌、抗炎等作用。近年的研究发现,山茱萸具有抗休克、强心作用,抗心律失常,抗氧化、抗衰老,抗癌、抗艾滋病和治疗不育症等作用。
4.1抗休克、强心作用
4.1.1 山茱萸注射液治疗失血性休克:李士懋等最早采用水提醇沉法将山茱萸制成静脉注射液(1g/mL),给失血性休克的大鼠和家兔颈部下浅静脉点滴或耳静脉注人,结果实验组血压均迅速回升,回升的幅度及血压心搏波振幅平均增值均明显高于对照组,并能延长生存时间,当补回全部失血量时作用尤其明显,大鼠血压下降时间大为延长。表明iv有迅速明显升高血压的作用,对临床抢救有重要的意义。
4.1.2 马钱素与辛弗林对家兔重症失血性休克模型的作用:王天山等用24只家兔通过放血制备重症失血性休克模型,以平均血压、心律、平均肾血流量和动物存活率为指标。枳实成分----辛弗林0.6 mg/kg、山茱萸成分----马钱素1.0mg/kg iv,对家兔重症失血性休克模型均显示较好的升压作用;两药合用后,升压的Q值为1.15,表现为升压作用相加。
国内有关山茱萸抗休克活性的研究仅局限于有效部位,而未深入到有效成分。马钱素具有使休克模型家兔血压缓慢升高并得以维持、改善肾血流量及延长动物生存时间等作用,马钱素和辛弗林合用具有一定协同作用。提示山茱萸抗休克的有效成分为环烯醚萜类化合物,初步研究证实马钱素为心血管活性物质,为新的抗休克成分,对于阐明山茱萸抗休克作用的药效物质基础有一定意义,其作用机制有待研究。 |